依鲁替尼
中文名：依鲁替尼
CAS：936563-96-1
中文别名：依鲁替尼(PCI-32765);IBRUTINIB(PCI-32765);PCI32765;1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮;IBRUTINIB;伊鲁替尼;伊布鲁替尼;依鲁替尼;伊布替尼
英文名：Ibrutinib
性质：密度;1.34
用途：布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂依鲁替尼是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和套细胞淋巴瘤（MCL）。MCL和CLL均属于B细胞非霍奇金淋巴瘤，具有难治愈性和易复发性，常用的化学免疫疗法不具备靶向性，常发生3或4级不良反应。依鲁替尼可与B淋巴细胞形成、分化、信息传递和生存所必需的BTK靶向性结合，不可逆地抑制BTK的活性，有效抑制肿瘤细胞的增殖和存活；且口服后吸收迅速，1～2h达最*大血药浓度，不良反应属于1或2级，将成为治疗CLL和MCL的新选择。2013年11月13日，美国食品药品管理局（FDA)加速批准了Pharmacyclics公司和美国强生的Imbruvica（通用名：Ibrutinib，依鲁替尼）上市，用于治疗一种罕见的侵袭性血癌——套细胞淋巴瘤（MCL）。依鲁替尼(Ibrutinib)是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂类首创新药，于2013年2月被FDA授予突破性治疗药物资格，并分别于2013年11月13日和2014年2月12日批准为MCL和CLL的治疗药物。该药通过与靶蛋白Btk活性位点半胱氨酸残基（Cys-481）选择性地共价结合,不可逆性地抑制BTK,从而有效地阻止肿瘤从B细胞迁移到适应于肿瘤生长环境的淋巴组织。晓楠编辑整理。慢性淋巴细胞白血病（CLL）和套细胞淋巴瘤（MCL）慢性淋巴细胞白血病（chroniclymphocyticleukemia，CLL）是因形态成熟的淋巴细胞不能够正常凋亡，反而在淋巴组织中克隆性增殖而引发的一种慢性血液系统恶性肿瘤。CLL有一定的家族遗传性，属于B细胞非霍奇金淋巴瘤（non-Hodgkin’slymphoma，NHL）中较常见的一种。套细胞淋巴瘤（mantlecelllymphoma，MCL）是一种罕见的B细胞NHL，约占全部NHL的5%～10%，兼具恶性淋巴瘤的难治愈性及侵袭性。MCL不易诊断，约85%的患者确诊时已处于Ⅲ～Ⅳ期；且易复发，是远期生存率最*低的亚型淋巴瘤。临床上常表现为高热乏力、脾脏和淋巴结肿大、胃肠道累及和对神经系统的浸润。目前CLL的一线治疗方案是FCR方案，即氟达拉滨（F）、环磷酰胺（C）和利妥昔单抗（R）三者联合治疗的方案，该方案有一定疗效，但无疾病进展生存率为38%，3或4级不良反应时有发生。MCL常选用蒽环类或含大剂量阿糖胞苷的药物，然而对常规化疗药大多不敏感，虽然已有较多药物用于治疗，但患者的总生存期并没有明显延长[5]；尽管也采用药物与单抗联合化疗的方案治疗MCL，但毒性较大，感染发生率约为14%，3～4级不良反应发生率高达87%。因此，可行的治疗方案和高效安全的药物有待推出。
产品类别：医药中间体

5-苄烯海因
中文名：5-苄烯海因
CAS：3775-01-7
中文别名：5-苄烯海因;5-亚苄基海因
英文名：5-BENZYLIDENEHYDANTOIN
性质：5-苄烯海因的化学性质请参考中国化工制造网相关介绍
用途：原料药中间体
产品类别：医药中间体

四氢生物蝶呤
中文名：四氢生物蝶呤
CAS：62989-33-7
中文别名：沙丙蝶呤;四氢生物蝶呤;[6R-[6R^<*>^(1R^<*>^,2S^<*>^)]]-2-氨基-6-(1,2-二羟丙基)-5,6,7,8-四氢-4(1H)-喋呤二酮;沙普蝶呤;四氢生物蝶呤游离碱;四氢生物叠呤
英文名：(6R,S)-5,6,7,8-TETRAHYDRO-L-BIOPTERIN DIHYDROCHLORIDE
性质：储存条件;−20℃ 酸度系数(pKa) 5.05(at 25℃)
用途：芳香族氨基酸羟化酶的辅酶四氢生物蝶呤（tetrahydrobiopterin，BH4）属于芳香族氨基酸羟化酶的辅酶，是一氧化氮合酶（nitricoxidesynthase，NOS）三种同工酶-内皮型-氧化氮合酶（endothelialnitricoxidesynthase，eNOS），神经元型一氧化氮合酶（neuronalnitricoxidesynthase，nNOS）和诱导型一氧化氮合酶（induciblenitricoxidesynthase，iNOS）的辅因子。BH4在酶促反应中作为电子载体起还原剂的作用，是8个重要的加单氧酶的必需辅助因子，包括4个芳香族氨基酸羟化酶（AAAH）、3个NOS和1个烷基甘油加单氧酶（AGMO），并存在于高等动物每个细胞和组织参与多个生理和病理过程。AAAH包括苯丙氨酸羟化酶（PAH）、酪氨酸羟化酶（TH）和色氨酸羟化酶（TPH）。BH4氧化型为二氢生物蝶呤，后者在二氢生物蝶呤还原酶催化下以NADPH为供氢体还原再生成为四氢生物蝶呤。在正常生理状况下，BH4水平充足，NOS催化L-精氨酸产生一氧化氮（nitricoxide，NO），并参与下游部分通路的调节BH4不仅参与NO的合成等许多生理过程，同时也参与如炎症血管内皮功能障碍糖尿病心血管疾病等病理过程；当其缺乏时，其催化产物是过氧化物，将导致以儿茶酚胺、血清素（单胺类神经递质）缺乏为病理生理特点，伴有或不伴有高苯丙氨酸血症的一系列罕见的遗传性神经系统疾病，可能导致高血压等一系列心血管活动的改变，并可能参与心脏肥厚、心脏结构重建和缺血/再灌注的病理和生理过程。治疗方法为单纯补充BH4或联合补充BH4、L-多巴卡比多巴和5-羟色氨酸。
产品类别：医药中间体

整条生产线：
(2-氯-5-碘苯基)[4-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]苯基]甲酮 CAS：915095-87-3
甲基1-C-[4-氯-3-[[4-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]苯基]甲基]苯基]-ALPHA-D-吡喃葡萄糖苷 基]苯基]甲基]苯基]-ALPHA-D-吡喃葡萄糖苷
2-(1-金刚烷基)-4-溴苯甲醚 CAS：104224-63-7